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Escitalopram, Paroxetina, Sertralina y otros ISRS

    Escitalopram, Citalopram, Paroxetina, y Sertralina son los nuevos ISRS

    Escitalopram, Citalopram, Paroxetina y Sertralina son los nuevos antidepresivos, del grupo de los Inhibidores de la Recaptación de Serotonina (ISRS), que han venido a competir con la Fluoxetina. Como ya hablamos en un anterior artículo, sobre el Prozac, la fluoxetina marcó un antes y un después en el tratamiento de los trastornos depresivos. Durante muchos años, el Prozac ha sido la estrella indiscutible del firmamento de los ISRS. Sin embargo, la investigación médica no se detiene y han ido surgiendo nuevos fármacos que aportan novedades, tienen menos efectos secundarios o son más específicos para determinados trastornos.

    En este artículo vamos a hablar de cuatro de ellos analizando sus características, señalando sus diferencias y precisando sus indicaciones.

    Escitalopram, Citalopram, Paroxetina y Sertralina: los nuevos ISRS.

    El Escitalopram es el último antidepresivo del grupo de los ISRS comercializado de relevancia mundial. En el otoño de 2023 la FDA autorizó un nuevo antidepresivo llamado  Gepirone, bajo el nombre comercial Exxua, que está indicado para el tratamiento de depresiones severas. Dejando aparte esta nueva y reciente comercialización, en la década de los noventa apareció el primer competidor del Prozac.

    Sertralina y Paroxetina.

    En 1991, los laboratorios Pfizer presentaron la Sertralina conocida bajo el nombre comercial de Zoloft en USA. En España la Sertralina se comercializó con otros nombres: Aremis® y Besitran® han sido los más conocidos. Otros nombres: Altisben® y Aserin®. Años más tarde, aparecieron distintos Equivalentes Farmacéuticos Genéricos (EFG) de la Sertralina.

    “La Sertralina en España se comercializó con los nombres de Aremis® y Besitran”

    Un año más tarde, en 1992, los laboratorios SmithKleene Beecham, consiguieron de la FDA la aprobación de la Paroxetina, que comercializaron con el nombre de Paxil®. Este laboratorio es conocido desde el año 2000 como como GlaxoSmithKline (GSK).

    “En España, la Paroxetina se comercializó como Frosinor®, Motivan®, Seroxat® y Casbol®”.

    Otros nombres menos conocidos son Arapaxel®, Daparox®  y Xetin®. Posteriormente aparecieron varios genéricos de la Paroxetina.

    Citalopram y Escitalopram.

    El siguiente fármaco relevante en la carrera de los antidepresivos ISRS fuel el Citalopram. Empezó a investigarse en 1989. El primer medicamento comercial en USA con Citalopram, fue Celexa®.

    “En España se comercializó en 1988 como Prisdal®, Seropram® y Citalvir®”.

    Otros nombres menos conocidos son Calton®, Relapaz® y Seregra®. Posteriormente aparecieron genéricos del Citalopram.

    El último fármaco comercializado, de entre los más conocidos fue el Escitalopram en el año 2001. Este medicamento empezó a ser investigado por dos laboratorios farmacéuticos de forma conjunta: Lundbeck y Forest, que tenían una amplia experiencia en trabajos previos con el citalopram. Al ser una molécula muy parecida al citalopram, en poco tiempo pudieron comercializar el Escitalopram con el nombre de Lexapro®.

    “En España los nombre más conocidos del Escitalopram son los de Cipralex® y Esertia®”.

    Además hay numerosos genéricos (EFG) de esta sustancia.

    Ambos fármacos son muy parecidos, y constan de dos partes, siendo una de ellas la imagen especular de la otra. Explicado de una forma sencilla, que todo el mundo pueda entender, en el caso del citalopram, hay una parte activa (que mira al espejo) y una parte inactiva (la que se refleja en el espejo).

    El Escitalopram ha ayudado a superar la depresión a millones de personas en el mundo
    (1) – Los ISRS han quitado la tristeza a millones de personas con depresión

    “En el caso del Escitalopram las dos partes son activas, por lo tanto a igualdad de dosis el Escitalopram tiene el doble de efectividad”.

    Aparte de estos antidepresivos ISRS, existe otro menos usado en la actualidad, que es la fluvoxamina (Dumirox®).

    Dosis más habituales de estos ISRS.

    Veremos a continuación la presentación, la dosis y el modo de empleo más usual de estos ISRS.

    Sertralina.

    La Sertralina se presenta en envases de comprimidos de 50 mg y de 100 mg. Existe una presentación en gotas que se puede administrar a personas que tengan dificultad para tragar los comprimidos.

    “Las dosis recomendadas de Sertralina pueden variar desde los 50 mg. a los 200 mg. Las dosis más habituales son de 50 mg a 100 mg”.

    Bajo estricta supervisión psiquiátrica pueden usarse dosis superiores a 200 mg. al día.

    Se suele empezar por la mitad de la dosis y subir luego hasta la dosis final. Se suele tomar en una dosis única por la mañana, pues al ser un medicamento activador, puede producir insomnio si se toma por la noche.

    Paroxetina.

    Podemos encontrar la Paroxetina en la farmacia en forma de comprimidos de 20 mg. y en otra presentación, menos habitual, en gotas.

    “La dosis más empleada de Paroxetina está comprendida en un rango entre 20 y 40 mg”.

    Al igual que la Paroxetina, para minimizar los efectos secundarios, es conveniente comenzar los tratamientos con la mitad de la dosis y subir, si no hay inconvenientes al cabo de 7 o 14 días hasta la dosis recomendada.

    Se suele administrar en una toma única. Dado que tiene un fuerte efecto ansiolítico, se usa por las mañanas en los casos de depresión asociada a ansiedad severa, o bien se usa por la noche cuando la depresión cursa con insomnio.

    Citalopram.

    En las farmacias españolas el Citalopram se presenta en forma de comprimidos de 10 mg., 20 mg., 30 mg. y 40 mg. Las dosis más usuales son de 20 mg. a 40 mg. La dosis máxima recomendada es de 60 mg. al día.

    Es preferible empezar el tratamiento con dosis más bajas, para al cabo de unos días, llegar hasta la dosis efectiva recomendada.

    “Al igual que la Sertralina, es un ISRS activador, por lo que se recomienda tomar en dosis única por las mañanas”.

    Escitalopram.

    Podemos encontrar en las farmacias el Escitalopram en forma de comprimidos de 10 mg., 15 mg. y 20 mg. Para aquellas personas con dificultad para tragar comprimidos, existe una presentación en gotas.

    “Las dosis más habituales de Escitalopram oscilan entre los 10 mg. y los 20 mg. al día”.

    Se suelen comenzar los tratamientos con la mitad de dosis para minimizar efectos adversos y tras unos días subir a la dosis estipulada. En determinados casos, y siempre bajo estricta supervisión psiquiátrica, se pueden usar dosis mayores a 20 mg. al día, pero siempre teniendo en cuenta, que con estas dosis el Escitalopram puede provocar arritmias cardiacas por un incremento en el intervalo QT.

    Algunos ISRS son activadores y otros ISRS son sedantes
    (2) – El Escitalopram se toma por la mañana por ser un ISRS activador.

    Al ser un fármaco en el que predomina la acción activadora se suele usar por las mañanas. Si se toma por la noche puede producir insomnio. En la práctica, sin embargo, hay algunas ocasiones en las que hay que usarlo por las noches, porque en los pacientes predomina más la somnolencia si se toma por el día.

    ¿Para que sirven el Escitalopram, la Sertralina o la Paroxetina?

    Quizás, antes de decir para qué trastornos están indicados estos medicamentos, sea conveniente explicar su mecanismo de acción en el organismo.

    Mecanismo de acción.

    Entre otras sustancias que existen en el cerebro hay una de especial importancia: la serotonina que se encarga de regular el estado de ánimo  provocando sensaciones de bienestar y felicidad. Se encarga de regular el ciclo del sueño y de controlar el apetito, entre otras funciones. Cuando los niveles de serotonina en el cerebro están bajos pueden aparecer trastornos como la depresión, la ansiedad, alteraciones del sueño o mayor ingesta de carbohidratos.

    Los ISRS son fármacos que reciclan la serotonina para que tenga un mayor aprovechamiento. Cuando la serotonina ha cumplido su misión  al liberarse, los ISRS impiden su reabsorción por las neuronas, por lo que hay más serotonina disponible para seguir cumpliendo su cometido.

    “Dicho esto, es fácil comprender que los ISRS son muy útiles cuando los niveles de serotonina son bajos (depresión, trastornos de ansiedad, bulimia, etc)”.

    Todos estos medicamentos son unos excelentes antidepresivos. Ahora bien, dentro del grupo de los ISRS hay unos que tienen efectos estimuladores o activadores más marcados que otros. En este grupo estaría la sertralina, el Citalopram y el Escitalopram.

    Por otro parte, en otros medicamentos predomina el efecto sedante o ansiolítico. A este segundo grupo pertenece la Fluvoxamina y la Paroxetina, que tiene un fuerte efecto ansiolítico.

    Indicaciones de los ISRS.

    Todos estos ISRS (Sertralina, Paroxetina, Citalopram, Escitalopram) además de la Fluoxetina están indicados para tratar la depresión. Cuando la depresión se acompaña de fuerte ansiedad o insomnio se suele usar Paroxetina. En el resto de casos, cada vez se usa más el Escitalopram.

    Los ISRS están indicados para tratar los trastornos depresivos
    (3) – La depresión es la principal indicación de los ISRS

    Hasta la aparición del Escitalopram, la Paroxetina era el tratamiento de elección en los trastornos de ansiedad, como los ataques de pánico, el TOC (Trastorno Obsesivo Compulsivo), la fobia social, el trastorno de estrés postraumático o el trastorno de ansiedad generalizada. El Escitalopram, en la actualidad,  ha empezado a sustituir a la Paroxetina en muchas de estas situaciones y ya aparece en las indicaciones de la Agencia Española del Medicamento. En Mayo de 2022, el Escitalopram ya estaba indicado en la mayoría de los trastornos de ansiedad y su uso cada día es más frecuente al tener menos efectos secundarios que la Paroxetina.

    En la tabla siguiente podemos ver las indicaciones autorizadas para la Sertralina, la Paroxetina y el Escitalopram por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS).

    Indicaciones de la Sertralina, la Paroxetina y el Escitalopram en España
    Indicaciones autorizadas de Sertralina, Paroxetina y Escitalopram por la AEMPS

    La Sertralina está especialmente indicada para tratar el síndrome premenstrual cuando cursa con importantes cambios de humor.

    “Otro trastorno, donde la Sertralina está especialmente indicada y existe una amplia experiencia, es en el TOC (Trastorno Obsesivo Compulsivo)”.

    El Escitalopram también se utiliza para tratar los síntomas obsesivos.

    En los ataques de ansiedad, si se emplean ISRS activadores, en los primeros días pueden desencadenarse nuevos ataques. Por este motivo es aconsejable usar fármacos como la Paroxetina. En caso de usar Escitalopram hay que empezar con dosis muy bajas para contrarrestar la acción activadora.

    Efectos secundarios de Sertralina, Paroxetina y Escitalopram.

    Todos estos antidepresivos ISRS tienen muchos menos efectos secundarios que sus antecesores los antidepresivos tricíclicos. En general todos se toleran bastante bien.

    “Suelen aparecer efectos secundarios con frecuencia, aunque son de tipo leve, y muchos de ellos mejoran o desaparecen al continuar el tratamiento”.

    No obstante,  hay algunas diferencias significativas entre algunos de los ISRS.

    Efectos secundarios en conjunto.

    A continuación veremos los efectos secundarios más frecuentes de los ISRS.

    • Estado Nauseoso (80% al inicio y 30% a los 3 meses).
    • Vómitos
    • Diarrea (6.8%).
    • Sudoración (24%).
    • Sofocos (20%).
    • Cefalea (17%).
    • Aumento de apetito (18%).
    • Mayor apetencia por los dulces (27%).
    • Mioclonías o contracciones musculares involuntarias y temblor fino de extremidades superiores.
    • Somnolencia o aturdimiento.
    • Boca seca, más frecuente con Paroxetina.
    • Dificultad para conciliar el sueño.
    • Intranquilidad, desasosiego, nerviosismo, que puede llegar a la agitación.
    • Mareos o sensación de inestabilidad (11.8%)
    • Alteraciones de la libido (30-50%). Hay gran diferencia en los estudios, pero puede llegar al 80%.

    En un estudio reciente del Servicio de Psiquiatría del Hospital Mútua Terrassa se observó que hasta un 81% de los pacientes presenta efectos secundarios, no graves, pero sí molestos, sobre todo al inicio del tratamiento. Analizando de forma conjunta todos los efectos secundarios, el medicamento mejor tolerado fue el Escitalopram. Le siguieron la sertralina y el citalopram. Los que más efectos secundarios presentaron  fueron la Paroxetina y la Fluoxetina. Aunque hayamos señalado un orden, las diferencias entre unos y otros no fueron significativas.

    Diferencias individuales de efectos secundarios entre ISRS.

    En relación a los efectos secundario sobre la libido, Paroxetina es la que tienen mayor incidencia de efectos sexuales, que incluyen: disminución generalizada del deseo sexual, menor sensibilidad de las zonas erógenas, impotencia en el hombre, dificultad para alcanzar el orgasmo en la mujer, retraso en la eyaculación e incluso anorgasmia en el varón. Estos efectos secundarios sobre la sexualidad han hecho que en ocasiones se use la Paroxetina como tratamiento de la eyaculación precoz, aunque hoy en día, es preferible el uso de otro ISRS, como es la Dapoxetina (Priligy®).

    “Escitalopram es el que menos efectos secundarios sexuales produce”.

    En algunos efectos secundarios individualizados si hubo diferencias significativas entre el peor y el mejor tolerado:

    • Mioclonías: Un 30% más de casos con fluoxetina que con Escitalopram.
    • Boca seca: Un 37% más de casos con Paroxetina que con Escitalopram.
    • Aumento de apetito: Un 39% más con Sertralina que con Escitalopram.
    • Diarrea en pacientes con Sertralina llega al 14%

    ¿Se pueden tomar ISRS durante el embarazo y la lactancia?

    El uso de antidepresivos ISRS durante el embarazo deberá ser valorado por el psiquiatra y su uso solamente estará justificado cuando los beneficios del tratamiento superen al riesgo de posibles malformaciones o abortos espontáneos.

    No se puede ignorar que la probabilidad de sufrir un aborto espontáneo durante el embarazo se duplica cuando se está en tratamiento con fármacos ISRS.

    “Una vez decido el uso de ISRS durante el embarazo, el más seguro es la Sertralina”.

    Tras ella, se situarían el Citalopram y el Escitalopram. No sería aconsejable el uso de Paroxetina, pues en diferentes estudios se han descrito malformaciones en hasta un 2% de los casos, sobre todo durante el primer trimestre de embarazo.

    El uso de antidepresivos ISRS durante el embarazo debe ser valorado por psiquiatra.
    (5) – La Sertralina es el ISRS más seguro durante el embarazo.

    Durante la lactancia, si el psiquiatra considera que se debe instaurar o continuar un tratamiento con antidepresivos ISRS, el más indicado sería la sertralina, seguido de la paroxetina. Los menos indicados citalopram y fluoxetina por ser los que presentan mayor concentración en la leche materna.

    ¿Producen dependencia los antidepresivos ISRS?

    En artículos anteriores hemos comentado que los tranquilizantes (benzodiacepinas) deben utilizarse durante cortos periodos de tiempo, pues pueden provocar dependencia tanto física como psíquica. Al mismo tiempo, su uso prolongado provoca un fenómeno de tolerancia: El organismo necesita cada vez más cantidad del fármaco para producir el mismo efecto. Sin embargo todo esto que hemos dicho de las benzodiacepinas no es aplicable a los antidepresivos ISRS.

    “Los antidepresivos del tipo ISRS no producen dependencia”.

    Dado que los ISRS no producen dependencia pueden dejar de tomarse en cualquier momento. Aunque lo anterior es totalmente cierto, debemos especificar un caso que se puede dar con la Paroxetina. En ocasiones, si se interrumpe un tratamiento con Paroxetina, donde se han usado dosis altas durante bastante tiempo,  puede aparecer un síndrome semejante a le la abstinencia.

    Este cuadro se caracteriza por cefalea, sensación de inestabilidad, mareos, parestesias u hormigueos, temblor de manos, náuseas, vómitos y diarrea. Suele acompañarse de un aumento de la ansiedad y de insomnio. El cuadro solamente aparece cuando se hace una retirada brusca de la Paroxetina y los síntomas empiezan a aparecer al segundo o tercer día después de la retirada del fármaco.

    Este conjunto de síntomas es conocido como síndrome de retirada, y aunque tiene cierta semejanza con un síndrome de abstinencia, no debe ser confundido con él. La mejor forma de evitar la parición del síndrome de retirada es realizar una disminución progresiva y escalonada de la dosis de Paroxetina.

    Antidepresivos y aumento de peso durante el tratamiento.

    Uno de los principales inconvenientes de los antidepresivos más antiguos (antidepresivos tricíclicos y antidepresivos IMAO), anteriores a la aparición de los ISRS, era el considerable aumento de peso que producían a corto plazo. La aparición de la fluoxetina, con efecto anorexígeno (disminuye el apetito), supuso una importante novedad, pues no eran pocas las personas que abandonaban el tratamiento antidepresivo por la ganancia de peso, la obesidad consiguiente y la pérdida de autoestima.

    La mayoría de los fármacos ISRS comparten este efecto anorexígeno y no deberían producir, al menos en teoría, aumento de peso durante el tratamiento. Sin embargo, en la realidad se ha visto que a largo plazo, incluso los ISRS pueden provocar un aumento de peso durante el tratamiento. En cualquier caso, el aumento de peso que pueden provocar algunos ISRS, como la Paroxetina, es mucho menos significativo que el sobrepeso que originaban los antidepresivos tricíclicos.

    “De todos los ISRS, la Paroxetina sería el que más aumento de peso produce”.

    En el lado contrario, estarían la Sertralina y el Escitalopram, que solamente provocan un leve aumento de peso en el 1% de los pacientes. La Sertralina y la Fluoxetina son las que más efecto anorexígeno tienen, por lo que se suelen utilizar en los trastornos de bulimia por atracones.

    La Paroxetina es el antidepresivo ISRS que produce mayor aumento de peso
    (6) – Los antidepresivos más antiguos provocaban un aumento de peso

    Riesgo de suicidio en jóvenes en tratamiento con ISRS.

    El aumento de la frecuencia de ideación suicida o de conductas suicidas (intentos o suicidios consumados) es un tema espinoso que provoca un fuerte debate desde hace ya bastantes años.

    Advertencia de seguridad de la FDA.

    En septiembre de 2004, la FDA impuso a los fabricantes de antidepresivos la obligación de incluir advertencias de caja negra, que son las más severas en términos de prescripción de medicamentos. Esta decisión fue tomada tras analizar múltiples  ensayos clínicos sobre más de 4000 pacientes menores de 25 años tratados con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

    Los resultados mostraron un aumento del riesgo de ideas suicidas e intentos de suicidio en el grupo tratado con ISRS (4%) en comparación con el grupo que recibió placebo (2%).

    “A raíz de estos estudios, la FDA advirtió sobre el incremento del riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en niños y adolescentes que toman antidepresivos del tipo ISRS”.

    Se destacó la importancia de equilibrar este riesgo con la necesidad clínica del tratamiento.

    Estudios posteriores también indicaron un aumento en el riesgo de ideas e intentos suicidas en pacientes menores de 25 años tratados con ISRS, aunque este aumento del riesgo no fue tan evidente en pacientes mayores de 25 años.

    Juicio y multa de 3 Billones de dólares a GSK.

    En el año 2012, el laboratorio GlaxoSmithKline (GSK), acordó declararse culpable y pagar 3000 millones de dólares para resolver los cargos penales y civiles relacionados con la promoción ilegal de medicamentos.

    El laboratorio había promocionado el uso de Paroxetina (Paxil®) para tratar la depresión en menores de 18 años, cuando esta autorización no estaba aprobada por la FDA para uso pediátrico. Además, habían omitido  información de seguridad relevante sobre el riesgo de suicidios en menores de 18 años, en un estudio falso publicado en una revista. Por último, habían gratificado a los médicos con regalos para que recetaran su producto.

    Este acuerdo, anunciado por el Departamento de Justicia de Estados Unidos, es el más grande en la historia del país en términos de fraude en el sector de la atención médica y constituye la mayor multa jamás pagada por una empresa farmacéutica.

    Ensayos posteriores han puesto en duda la afirmación de que el riesgo de suicidio sea mayor en pacientes tratados con ISRS. A este respecto, la revista Nature, ha publicado un estudio sueco donde comparan la conducta suicida en tres periodos de tiempo: un año antes de empezar el tratamiento, un mes antes de empezar el tratamiento y tras llevar un mes en tratamiento. El estudio concluye que la tasa de conductas suicidas es más alta un mes antes de iniciar el tratamiento y que disminuye al cabo de un mes tomando el fármaco antidepresivo.

    “Las advertencias de la FDA siguen actualmente en vigor y la controversia continua”.

    Los ISRS pueden aumentar el riesgo de suicidios en jóvenes menores de 25 años
    6 – El uso de ISRS en jóvenes puede aumentar el riesgo de suicidio

    Referencias bibliográficas.


    Autor.

    Gerardo Castaño Recio

    Gerardo Castaño Recio está licenciado en Medicina y Cirugía, especializado en Medicina de Familia. Estudió Psicoanálisis en el Centro Peña Retama de Madrid. Aficionado a la informática se ha dedicado a la programación sobre inteligencia artificial. Ha sido varias veces campeón de España de programas de ajedrez . Aficionado a la historia y la literatura. Es colaborador en el Blog de Nuestro Psicólogo en Madrid.


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