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Ansiolíticos: Tratamiento de los trastornos de ansiedad

Los ansiolíticos son fármacos muy eficaces para tratar los síntomas yde ansiedad

¿Cuándo hay que tratar la ansiedad?

Como ya hemos comentado en otros artículos un cierto nivel de ansiedad no es malo para la persona, sino que puede ser beneficioso, nos protege de peligros externos, aumenta nuestra concentración, nos protege y nos impulsa a progresar.

Ahora bien cuando los niveles de ansiedad se vuelven patológicos y aparecen síntomas, ya sean físicos o psicológicos, se hace necesario iniciar un tratamiento que puede ser con psicoterapia y/o fármacos. Las sustancias farmacológicas empleadas en el tratamiento de la ansiedad se denominan ansiolíticos.

¿Qué son los ansiolíticos?

Los   ansiolíticos  son un grupo de fármacos, de distinta estructura y naturaleza, pero que tienen en común la misma función: sirven para reducir la  angustia  y la  ansiedad  de los pacientes. Desde este punto de vista el ansiolítico ideal sería aquel que logra la mayor disminución de la ansiedad y a la vez produce la menor sedación posible.  El uso de los ansiolíticos estará indicado en los procesos o trastornos donde aparecen síntomas de ansiedad.

Los ansiolíticos en principio fueron llamados tranquilizantes menores, en contraposición a los neurolépticos (usados en el tratamiento de la esquizofrenia y otras psicosis) que son conocidos como tranquilizantes mayores.

Tratamiento de la ansiedad: los ansiolíticos

Historia de los ansiolíticos.-

Las enfermedades mentales, la ansiedad, la angustia y “la locura” son tan antiguas como el propio hombre, y éste ha tratado de encontrar remedio a estos males. En la Edad Media los enfermos mentales, los “locos” se consideraban como auténticos apestados y eran marginados socialmente como si llevaran el demonio dentro de su cuerpo. Los remedios más utilizados por los “médicos de la época”, los curanderos o las brujas eran de lo más variado. Cabe destacar el empleo de bebidas alcohólicas y compuestos a base mandrágora que buscaban sedar o dormir al paciente. Más adelante se empezó a usar el láudano y algunas sustancias alucinógenas. Los primeros medicamentos, usados como tal son el hidrato de coral y los bromuros, usados durante el siglo XIX.

Barbitúricos.- La verdadera historia de los ansiolíticos comienza en 1902 con la aparición del Barbital o Veronal que años más tarde habría de hacerse famoso por ser el causante de la muerte por sobredosis (entre otras muchas) de la actriz de Hollywood, Marilyn Monroe.

El Barbital pertenece a la familia de los barbitúricos y fue tenido durante muchos años como un medicamento de primera elección para tratar los trastornos de ansiedad. El ácido barbitúrico es la sustancia original que posteriormente dio origen a todos los barbitúricos, que se han usado durante décadas. El ácido barbitúrico fue descubierto por el premio Nobel de Química alemán Von Baeyer en el año 1864 y al parecer debe su nombre al hecho de que la celebración del descubrimiento se realizó en una taberna el día de Santa Bárbara. El principal efecto de los barbitúricos es producir una profunda depresión del sistema nervioso central por lo que pueden producir efectos que van desde la sedación hasta la anestesia. Es también conocido su uso como antiepiléptico y como hipnótico.

Suicidio por sobredosis de barbitúricos

El ácido barbitúrico era una sustancia de escasa actividad farmacológica y no fue hasta 1902 cuando dos investigadores (Von Mering y el premio Nobel Emil Fischer) del laboratorio alemán Bayer descubrieron el Veronal. La historia está repleta de anécdotas, de las que nunca llegaremos a saber si son del todo ciertas. En el caso del Veronal, parece ser que debe su nombre al hecho de que uno de sus descubridores, Von Mering, mientras iba de viaje en un tren probó su propia medicina y se quedó profundamente dormido, despertando cuando el tren llegó a la ciudad italiana de Verona. Todos los barbitúricos, cuando se consumen durante algún tiempo acaban produciendo drogodependencia, y su sobredosis puede ser mortal, de hecho los dos descubridores del Veronal acabaron siendo adictos a su consumo y años más tarde murieron por sobredosis.

En 1904 Emil Fischer sintetizó otros productos derivados del ácido barbitúrico, entre os que destaca el fenobarbital que se comercializó en 1912 con el nombre de Luminal. Hasta la aparición de las benzodiacepinas se estuvo usando como sedante. El Luminal también tiene una historia negra detrás de su nombre, pues fue empleado en la Alemania nazi para exterminar a los niños que nacían con malformaciones en la década de 1935 a 1945.

El Luminal fue el primer anticonvulsivante conocido, está incluido por la OMS en su Lista de Medicamentos Esenciales y se sigue utilizando en la actualidad como antiepiléptico, sobre todo en países en vías de desarrollo.

El Secobarbital, de nombre comercial Seconal, fue otro barbitúrico usado como ansiolítico e hipnótico

Durante muchos años los barbitúricos fueron considerados como los ansiolíticos de primera elección. Sus efectos secundarios son numerosos. Entre ellos destaca la sedación inducida por una depresión del sistema nervioso central. Los casos de sobredosis son muy frecuentes debido al pequeño margen de seguridad que permite su dosificación (pequeños incremento en la dosis del barbitúrico pueden tener efectos muy nocivos e incluso mortales). Esto conlleva la aparición frecuente de accidentes laborales por sedación y somnolencia. Cuando la sobredosis es voluntaria, por un intento de suicidio, la mortalidad es muy elevada. La aparición de las benzodiacepinas con muchos menos efectos secundarios hizo que los barbitúricos dejaran de ser utilizados como fármacos ansiolíticos.

Veronal: Primer barbitúrico

Meprobamato y otros fármacos.- A mediados del siglo XX se utilizaba la reserpina para tratar la ansiedad, por ser considerada un “tranquilizante”. También se usaba la clorpromazina como “tranquilizante mayor” en el tratamiento de las psicosis. El Meprobamato fue sintetizado en 1950 por el farmacólogo checo Frank A. Berger y fue considerado como un “tranquilizante menor”. El Meprobamato es un fármaco posee acción ansiolítica, anticonvulsivante y miorelajante. En 1955 fue aprobado por la FDA americana y comercializado con los nombres de Miltown y Ecuanil. El meprobamato debe considerarse como el primer fármaco ansiolítico, aunque su uso se vio fuertemente dificultados por las teorías psicoanalíticas tan arraigadas en la década de los 50. Finalmente llego a ser ampliamente consumido y se le consideraba la “droga maravillosa” de la época, llegando a ser incluso objeto de bromas y programas de humor, pues se utilizaba para tratar la diarrea y aunque no mejoraba los síntomas hacía más llevadero al paciente, por su acción sedante,  sus frecuentes visitas al cuarto de aseo. El meprobamato produce tolerancia, abuso, sobredosis y dependencia. Por todo ello, en 1960 con la aparición de las benzodiacepinas, fue perdiendo protagonismo farmacológico y quedó relegado a un segundo plano.

Las benzodiacepinas.- En 1960 se comercializa, con el nombre de Librium, la primera benzodiacepina, el clordiacepóxido, sintetizado por el Leo Henryck Sternbach, químico polaco de la universidad de Cracovia. Este mismo investigador, algunos años más tarde, descubre el fármaco, que iba a convertirse en la droga más recetada en toda la historia: El diazepam, comercializado en 1963 por los laboratorios Roche, con el nombre de Valium. Tras la aparición del Valium, las ventas se disparan en todo el mundo, la sustancia es consumida de modo indiscriminado por amas de casa y ejecutivos estresados. No falta algún lunático, que preconiza echar diazepam en los depósitos de agua de las ciudades para calmar y mantener tranquilos a los niños. El Valium se convierte en la droga “legal” de moda en la sociedad. En las siguientes décadas, con un consumo masivo a nivel mundial, empiezan a ser observados sus efectos adversos de dependencia y un efecto tolerancia, produciendo síndromes de abstinencia al suprimir la medicación.

Las benzodiazepinas son los fármacos ansiolíticos más utilizados en la actualidad. Se emplean, a corto plazo, como fármacos de primera elección cuando se precisa una rápida disminución de la ansiedad del paciente o se busca una acción depresora del sistema nervioso central. El uso a largo plazo puede estar indicado en  trastornos de ansiedad severos. Todas las benzodiazepinas presentan un síndrome de abstinencia al retirar el fármaco, si se usa de forma contínua durante más de dos semanas. En pacientes que lo toman durante mucho tiempo se crea una dependencia  del medicamento y un efecto tolerancia (cada vez son necesarias dosis mayores para lograr los mismos efectos).

Ansiolíticos: valium la primera benzodiacepina

Las benzodiazepinas en general pueden tener varias acciones:

  1. Ansiolítica: reduce la ansiedad.
  2. Hipnótica: Induce el sueño.
  3. Miorrelajante: Actúa como relajante muscular.
  4. Anticonvulsivante: Eficaz en crisis epilépticas. Por ejemplo, el Valium en microenemas rectales (Stesolid) se usa en casos de convulsiones, sobre todo infantiles.

Algunas benzodiazepinas, como el diazepan (Valium) presentan todas estas acciones. En otras la acción predomínate es la ansiolítica, como en el clorazepato dipotásico (Tranxilium). En algunas la acción más importante es la miorrelajante, como el Tetrazepam (Myolastan). Finalmente están aquéllas donde el efecto hipnótico y sedante es el más importante, como el Lormetazepan (Noctamid).

Según la duración de su efecto las benzodiacepinas se clasifican en:

  1. De vida media corta (con una actividad entre 2 y 8 horas)
  2. De vida media larga (con una actividad mayor de 12 horas).

La  velocidad  con  la que actúan en el organismo es importante:

  1. Por ejemplo, en un paciente con dificultad para iniciar el sueño, le será de mayor utilidad una benzodiacepina que actúe rápidamente, pero que su efecto dure poco tiempo, para evitar la somnolencia al levantarse.
  2. Si el paciente por el contrario, no tiene dificultad para iniciar el sueño, pero se despierta de madrugada y ya no puede dormir, estará más indicada una benzodiacepina que actúe más lentamente pero con un efecto más prolongado, que le asegure el sueño durante toda la noche.

Es el médico o el psiquiatra, el que a la vista de la patología del enfermo, deberá decidir el tipo de benzodiacepina a utilizar. Si un paciente presenta un cuadro agudo de lumbalgia puede ser útil una benzodiacepina con efecto miorrelajante, sobre todo en toma nocturna y le ayuda a dormir. Si el paciente tiene un cuadro de ansiedad, pero realiza un trabajo donde debe estar lo más alerta posible, usaremos una benzodiacepina con efecto ansiolítico lo más puro posible. Para los casos de insomnio buscaremos sobre todo el efecto hipnótico. En pacientes con trastornos de ansiedad de larga evolución podemos usar benzodiacepinas de predominio ansiolítico y de efecto duradero, mientras que en un ataque de pánico buscaremos un efecto ansiolítico lo más rápido posible.

Es evidente que las benzodiacepinas son una parte importante del arsenal terapéutico del médico hoy en día. No se pueden negar los beneficios para tratar una amplia variedad de trastornos, pero también tienen algunos inconvenientes:

  1. El efecto hipnótico o sedante puede ser perjudicial a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa por la somnolencia que producen.
  2. En personas mayores, con deterioro de la función renal, producen un efecto acumulativo y esto conlleva un aumento de los efectos sedantes, originando cuadros de confusión, desorientación o caídas accidentales.
  3. Su uso prolongado, como hemos comentado con anterioridad, puede provocar dependencia tanto física como psicológica. Por este motivo las benzodiacepinas deban ser usadas durante periodos cortos de tiempo y siempre bajo estricto criterio médico.
  4. La interrupción del tratamiento de forma brusca puede ocasionar un síndrome de abstinencia.
  5. Cuando se combinan con el alcohol puede producir efectos secundarios indeseables.
Ansiolíticos para dormir

Antidepresivos.- En los últimos años la industria farmacéutica ha puesto gran interés en el desarrollo de fármacos, que siendo de familias distintas, como los antidepresivos, tienen un potente efecto ansiolítico pero minimizan los efectos secundarios más frecuentes de las benzodiacepinas. En este sentido, cabe destacar el grupo de los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) como la sertralina, la paroxetina, la fluoxetina, el citalopram o el escitalopram. Todos estos fármacos que empezaron a aparecer a finales de la década de los 80 tienen una acción antidepresiva primaria, pero a la vez se han manifestado muy eficaces en el tratamiento de los síntomas de angustia y ansiedad, por lo que su uso en los trastornos de ansiedad es cada día más frecuente. Debido a su importancia, cada día mayor, creo oportuno separarlos de los ansiolíticos y estudiarlos en un capítulo aparte.

Autor: Gerardo Castaño Recuero – Nuestro Psicólogo en Madrid

Bibliografia: